THUỐC TIM MẠCH BOSAGAS 40 40MG

Thành phần

Hoạt chất: Telmisartan 40mg

Tá dược: Lactose monohydrat, Natri carbonat, Povidon K30, Natri croscarmellose, Magnesi stearat, vừa đủ 1 viên nén.

Công dụng (Chỉ định)

Điều trị tăng huyết áp: có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Các chất đối kháng thụ thể angiotensin II cũng có thể thay thế các thuốc ức chế ACE trong điều trị suy tim (chỉ định chính thức) hoặc bệnh thận do đái tháo đường.

Liều dùng

Cách dùng: uống ngày 1 lần, không phụ thuộc bữa ăn.

Liều dùng:

Người lớn: 40mg/1 lần/ngày. Đối với 1 số người bệnh, chỉ cần liều 20mg/1 lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng tới liều tối đa 80mg/1 lần/ngày. Telmisartan có thể kết hợp với thuốc lợi tiểu loại thiazid. Trước khi tăng liều, cần chú ý là tác dụng chống tăng huyết áp tối đa đạt được giữa tuần thứ 4 và thứ 8 kể từ khi bắt đầu điều trị.

Suy thận: không cần điều chỉnh liều.

Suy gan: nếu suy gan nhẹ hoặc vừa, liều hàng ngày không được vượt quá 40mg/1 lần/ngày.

Người cao tuổi: không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em dưới 18 tuổi: độ an toàn và hiệu quả chưa xác định được.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Phụ nữ mang thai. Người cho con bú.

Suy thận nặng.

Suy gan nặng. Tắc mật.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Theo dõi nồng độ kali huyết, đặc biệt ở người cao tuổi và người suy thận. Giảm liều khởi đầu ở những bệnh nhân này.

Người hẹp van động mạch chủ và van hai lá.

Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.

Suy tim sung huyết nặng.

Mất nước (giảm thể tích và natri huyết do nôn, ỉa lỏng, dùng thuốc lợi niệu kéo dài, thẩm tách, chế độ ăn hạn chế muối) làm tăng nguy cơ hạ huyết áp triệu chứng. Phải điều chỉnh rối loạn này trước khi dùng telmisartan hoặc giảm liều thuốc và theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu điều trị.

Loét dạ dày – tá tràng thể hoạt động hoặc bệnh dạ dày – ruột khác.

Suy gan mức độ nhẹ và trung bình.

Hẹp động mạch thận.

Suy chức năng thận nhẹ và trung bình.

Thận trọng khi lái xe, sử dụng máy móc hay làm việc … vì có thể chóng mặt, choáng váng do hạ huyết áp.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và thoáng qua, hiếm khi phải ngừng thuốc.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Toàn thân: mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, phù chân tay, tiết nhiều mồ hôi.

Thần kinh trung ương: tình trạng kích động.

Tiêu hóa: khô miệng, buồn nôn, đau bụng, trào ngược acid, khó tiêu, đầy hơi, chán ăn, ỉa chảy.

Tiết niệu: giảm chức năng thận, tăng creatinin và nitrogen urê huyết (BUN), nhiễm khuẩn đường tiết niệu.

Hô hấp: viêm họng, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (ho, sung huyết hoặc đau tai, sốt, sung huyết mũi, chảy nước mũi, hắt hơi, đau họng).

Xương – khớp: đau lưng, đau và co thắt cơ.

Chuyển hóa: tăng kali huyết.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: phù mạch.

Mắt: rối loạn thị giác.

Tim mạch: nhịp tim nhanh, giảm huyết áp hoặc ngất (thường gặp ở người bị giảm thể tích máu hoặc giảm muối, điều trị bằng thuốc lợi tiểu, đặc biệt trong tư thế đứng).

Tiêu hóa: chảy máu dạ dày – ruột.

Da: ban, mày đay, ngứa.

Gan: tăng enzym gan.

Máu: giảm hemoglobin, giảm bạch cầu trung tính.

Chuyển hóa: tăng acid uric huyết, tăng cholesterol huyết.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Chưa đủ số liệu đánh giá độ an toàn và hiệu lực khi dùng đồng thời Telmisartan với các thuốc ức chế ACE hoặc các thuốc chẹn beta-adrenergic. Telmisartan có thể làm tăng tác dụng giảm huyết áp của các thuốc này.

Digoxin: dùng đồng thời với Telmisartan làm tăng nồng độ của digoxin trong huyết thanh, do đó phải theo dõi nồng độ digoxin trong máu khi bắt đầu điều trị, điều chỉnh và ngừng Telmisartan để tránh khả năng quá liều digoxin.

Các thuốc lợi tiểu: làm tăng tác dụng hạ huyết áp của telmisartan.

Warfarin: dùng đồng thời với Telmisartan trong 10 ngày làm giảm nhẹ nồng độ warfarin trong máu nhưng không làm INR.

Các thuốc lợi tiểu giữ kali: chế độ bổ sung nhiều kali hoặc dùng cùng các thuốc gây tăng kali huyết khác có thể làm tăng thêm tác dụng tăng kali huyết của Telmisartan.

Bảo quản

Nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng.

Lái xe

Thận trọng khi lái xe, sử dụng máy móc hoặc làm các việc khác có thể gây nguy hiểm, vì có thể gây nguy hiểm, vì có thể chóng mặt, choáng váng do hạ huyết áp.

Thai kỳ

Lúc có thai

Không nên dùng Telmisartan trong 3 tháng đầu mang thai. Nếu có ý định mang thai, nên thay thế thuốc khác trước khi có thai.

Chống chỉ định dùng Telmisartan từ sau tháng thứ 3 của thai kỳ vì thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin – angiotensin, có thể gây tổn hại cho thai: hạ huyết áp, suy thận có hồi phục, vô niệu, giảm sản xương sọ ở trẻ sơ sinh, gây chết thai hoặc trẻ sơ sinh. Ít nước ối của người mẹ (có thể do giảm chức năng thận của thai) kết hợp với co cứng chi, biến dạng sọ mặt và phổi giảm sản đã được thông báo. Khi phát hiện có thai, phải ngừng Telmisartan càng sớm càng tốt.

Lúc cho con bú

Chống chỉ định dùng Telmisartan trong thời kỳ cho con bú vì không biết Telmisartan có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Để đảm bảo an toàn cho trẻ bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Đóng gói

Ép vỉ Al/A1. Hộp 3 vỉ x 10 viên nén.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc quá hạn sử dụng.

Quá liều

Số liệu liên quan đến quá liều ở người còn hạn chế.

Biểu hiện quá liều cấp và/hoặc mạn: nhịp tim chậm (do kích thích phó giao cảm) hoặc nhịp tim nhanh, chóng mặt, choáng váng, hạ huyết áp.

Xử trí: điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Chăm sóc hỗ trợ: những người được xác định hoặc nghi ngờ dùng quá liều thuốc có chủ định nên chuyển đến khám tâm thần.

Dược lực học

Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu của thụ thể angiotensin II (týp AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận.

Telmisartan ngăn cản gắn chủ yếu angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron. Thụ thể AT2 cũng tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến sự ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1 gấp 3.000 lần so với thụ thể AT2.

Telmisartan cùng các chất đối kháng thụ thể angiotensin II không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng và vì vậy thường được dùng cho những người phải ngừng dùng thuốc ức chế ACE vì ho khan dai dẳng.

Ở người, liều 80mg Telmisartan ức chế hầu như hoàn toàn tăng huyết áp do angiotensin II. Tác dụng ức chế (hạ huyết áp) được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn đo được 48 giờ sau khi uống. Sau khi uống liều đầu tiên, tác dụng giảm huyết áp biểu hiện từ từ trong vòng 3 giờ đầu. Thông thường, huyết áp động mạch giảm tối đa đạt được 4 – 8 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Tác dụng kéo dài khi điều trị lâu dài. Ở người tăng huyết áp, Telmisartan làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương mà không thay đổi tần số tim. Tác dụng chống tăng huyết áp của Telmisartan cũng tương đương với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Khi ngừng điều trị Telmisartan đột ngột, huyết áp trở lại dần dần trong vài ngày như khi chưa điều trị, nhưng không có hiện tượng tăng mạnh trở lại.

Dược động học

Telmisartan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống phụ thuộc liều dùng: khoảng 42% sau khi uống liều 40mg và 58% sau khi uống liều 160mg. Sự có mặt của thức ăn làm giảm nhẹ sinh khả dụng của Telmisartan (giảm khoảng 6% khi dùng liều 40mg). Sau khi uống, nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương đạt được sau 0,5 – 1 giờ. Hơn 99% Telmisartan gắn vào protein huyết tương, chủ yếu vào albumin và α1 – acid glycoprotein. Sự gắn vào protein hằng định, không bị ảnh hưởng bởi thay đổi liều. Thể tích phân bố khoảng 500 lít.

Sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc uống Telmisartan, hầu hết liều đã cho (hơn 97%) được thải trừ dưới dạng không đổi theo đường mật vào phân, chỉ lượng rất ít (dưới 1%) thải qua nước tiểu. Nửa đời thải trừ của Telmisartan khoảng 24 giờ. Telmisartan được chuyển hóa thành dạng liên hợp acylglucuronid không hoạt tính, duy nhất thấy trong huyết tương và nước tiểu. Uống Telmisartan với liều khuyến cáo không gây tích lũy đáng kể về lâm sàng.

Dược động học của Telmisartan ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu. Không có sự khác nhau về dược động học ở người cao tuổi và người dưới 65 tuổi. Nồng độ Telmisartan trong huyết tương ở nữ thường cao hơn ở nam /2 – 3 lần, nhưng không thấy tăng có ý nghĩa về đáp ứng huyết áp hoặc hạ huyết áp thế đứng ở nữ. Do vậy không cần điều chỉnh liều.

Suy thận nhẹ và trung bình: không cần phải điều chỉnh liều. Lọc máu không có tác dụng thải trừ Telmisartan.

Suy gan: nồng độ Telmisartan trong máu tăng và sinh khả dụng tuyệt đối đạt gần 100%.