LINCOMYCIN 500MG

Thành phần

Mỗi viên nang chứa:

– Hoạt chất chính: Lincomycin 500mg (Dưới dạng Iincomycin hydroclorid).

– Tá dược: Magnesi stearat.

Công dụng (Chỉ định)

– Nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm, đặc biệt Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus ở người bệnh có dị ứng với penicilin như áp xe gan.

– Nhiễm khuẩn xương do Staphylococcus.

– Nhiễm khuẩn phụ khoa như nhiễm khuẩn âm đạo, viêm màng trong tử cung.

– Viêm vùng chậu; viêm màng bụng thứ phát;

– Áp xe phổi.

– Nhiễm khuẩn huyết; mụn nhọt biến chứng và loét do nhiễm khuẩn kỵ khí.

– Nhiễm khuẩn do các khuẩn kháng penicilin.

– Nhiễm khuẩn ở các vị trí thuốc khác khó tới như viêm cốt tủy cấp tính và mạn tính, các nhiễm khuẩn do Bacteroides spp.

Liều dùng

THUỐC CHỈ BÁN THEO ĐƠN CỦA THẦY THUỐC

Uống xa bữa ăn, ít nhất 1 giờ trước khi ăn.

Người lớn:

– 500mg, 3 lần/24 giờ (500mg uống cách nhau 8 giờ).

– Nhiễm khuẩn nặng: mỗi lần 1g, 3 lần/24 giờ.

Trẻ em trên 1 tháng tuổi:

– 30mg/kg thể trọng/24 giờ, chia làm 3 – 4 lần.

– Nhiễm khuẩn nặng: 60mg/kg thể trọng/24 giờ, chia 3 – 4 lần.

Chú ý: cần giảm liều đối với người suy thận.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Quá mẫn với Iincomycin hoặc với các thuốc cùng họ với lincomycin.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

– Người có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt có tiền sử viêm đại tràng.

– Người bệnh cao tuổi và nữ có thể dễ bị tiêu chảy nặng hoặc viêm đại tràng có màng giả.

– Người bị dị ứng, người suy gan hoặc suy thận nặng phải chỉnh liều cho phù hợp.

– Người điều trị lâu dài và trẻ nhỏ cần theo dõi định kỳ chức năng gan và huyết học.

– Lincomycin có tác dụng chẹn thần kinh – cơ, nên thận trọng khi dùng với các thuốc khác có tác dụng tương tự (các thuốc chống tiêu chảy như loperamid, thuốc phiện làm nặng thêm viêm đại tràng do làm chậm bài tiết độc tố).

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Thường gặp

– Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đôi khi do phát triển quá nhiều Clostridium difficile gây nên.

Ít gặp

– Da: mày đay, phát ban.

Hiếm gặp

– Toàn thân: phản ứng phản vệ.

– Máu: giảm bạch cầu trung tính (có thể hồi phục được).

– Tiêu hóa: viêm đại tràng màng giả, viêm thực quản khi điều trị bằng đường uống.

– Gan: tăng enzym gan (phục hồi được) như tăng transaminase.

Ghi chú: Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

– Aminoglycosid: Iincomycin không ảnh hưởng đến dược động học của gentamicin.

– Kaolin: các thuốc chống tiêu chảy có chứa kaolin làm ruột giảm hấp thu lincomycin. Vì vậy, nên uống lincomycin 2 giờ sau khi dùng kaolin.

– Theophylin: không tương tác với theophylin.

– Thuốc tránh thai uống: có thể bị ức chế hoặc giảm tác dụng do rối loạn vi khuẩn chí bình thường ở ruột làm chẹn chu kỳ ruột – gan.

– Thuốc chẹn thần kinh – cơ: phải thận trọng khi phối hợp vì có tác dụng tương tự.

– Thức ăn và natri cyclamat (chất làm ngọt): làm giảm mạnh sự hấp thu Iincomycin (tới mức 2/3).

Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

Thai kỳ

– Phụ nữ mang thai: Chưa có thông báo lincomycin gây ra khuyết tật bẩm sinh. Thuốc đi qua nhau thai và đạt khoảng 25% nồng độ huyết thanh mẹ ở dây rốn. Các trẻ sinh ra đều chưa thấy bị ảnh hưởng gì.

– Phụ nữ cho con bú: Lincomycin được tiết qua sữa mẹ tới mức có khả năng gây ảnh hưởng xấu đến trẻ bú mẹ. Do đó cần tránh cho con bú khi đang điều trị bằng lincomycin.

Đóng gói

Hộp 10 vỉ x 10 viên nang.

Chai 100 viên nang.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Quá liều

Báo ngay cho bác sỹ khi dùng quá liều chỉ định.

Dược lực học

– Lincomycin là kháng sinh thuộc Iincosamid thu được do nuôi cấy Streptomyces lincolnensis, các loài Iincolnensis khác hay bằng một phương pháp khác.

– Lincomycln có tác dụng chống vi khuẩn như clindamycin, nhưng ít hiệu lực hơn. Thuốc chủ yếu kìm khuẩn ưa khí Gram dương và có phổ kháng khuẩn rộng đối với vi khuẩn kỵ khí.

– Cơ chế tác dụng: lincomycin, cũng như các Iincosamid khác gắn vào tiểu phân 50S của ribosom vi khuẩn giống các macrolid như erythromycin và cản trở giai đoạn đầu của tổng hợp protein. Tác dụng chủ yếu của Iincomycin là kìm khuẩn, tuy vậy ở nồng độ cao có thể diệt khuẩn từ từ đối với các chủng nhạy cảm.

– Phổ tác dụng: thuốc có tác dụng đối với nhiều vi khuẩn ưa khí Gram dương, bao gồm các Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae. Tuy nhiên, không có tác dụng với Enterococcus.

– Phần lớn các Vi khuẩn ưa khí Gram âm, như Enterobacteriaceae kháng lincomycin; khác với erythromycin, Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis và Haemophilus influenza thường kháng thuốc. Lincomycin có phổ tác dụng rộng đối với các vi khuẩn kỵ khí. Các vi khuẩn kỵ khí Gram dương nhạy cảm bao gồm Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus và nhiều chủng Clostridium perfringens và Cl. tetani.

– Với liều cao, Iincomycin có tác dụng đối với các vi khuẩn kỵ khí Gram âm, trong đó có Bacteroides spp.

– Thuốc cũng có một vài tác dụng đối với động vật đơn bào, nên đã được dùng thử trong điều trị viêm phổi do Pneumocystis carinii và bệnh nhiễm Toxoplasma.

– Nồng độ tối thiểu ức chế của Iincomycin đối với các chủng vi khuẩn nhạy cảm nhất nằm trong khoảng từ 0,05 – 2 microgam/ml.

– Kháng thuốc: sự kháng thuốc phát triển chậm và tuần tự. Có sự kháng chéo với clindamycin.

– Phần lớn vi khuẩn ưa khí Gram âm, như Enterobacteriaceae có bản chất kháng lincomycin, nhưng một số chủng khác, lúc thường nhạy cảm cũng có thể trở thành kháng thuốc. Cơ chế kháng thuốc giống như đối với erythromycin, gồm có sự methyl hóa vị trí gắn trên ribosom, sự đột biến nhiễm sắc thể của protein của ribosom và trong một số ít phân lập tụ cầu, sự mất hoạt tính enzym do adenyltransferase qua trung gian plasmid. Sự methyl hóa ribosom dẫn đến hiện tượng kháng chéo giữa Iincomycin và clindamycin.

Dược động học

– Uống 1 liều 500mg lincomycin, khoảng 20 – 30% liều được hấp thu qua đuờng tiêu hóa và đạt được nồng độ đỉnh huyết tương 2 – 7 microgam/ml trong vòng 2 – 4 giờ. Thức ăn làm giảm mạnh tốc độ và mức độ hấp thu.

– Nửa đời của Iincomycin khoảng 5 giờ. Lincomycin được phân bố vào các mô, bao gồm cả mô xương và thể dịch, nhưng ít vào dịch não tủy, tuy có thể được phân bố khá hơn khi màng não bị viêm.

– Thuốc khuếch tán qua nhau thai và người ta tìm được 0,5 – 2,4 microgam/ml Iincomycin trong sữa mẹ. Lincomycin không loại được nhiều khỏi máu qua thẩm tích.

– Lincomycin bị khử hoạt một phần ở gan và được bài xuất qua nước tiểu và phân, dưới dạng không biến đổi và dạng chuyển hóa.