THUỐC ĐIỀU TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP METHYLDOPA 250MG

THÀNH PHẦN

Mỗi viên chứa:

Methyldopa…………………………………………………………………………….250 mg.

Tá dược (Microcrystalline cellulose, Povidon, Magnesi stearat, Talc, Acid citric, Natri calci edetat, Sodium starch glycolat, HPMC, Propylen glycol, Titan dioxid, Tartrazin, Sunset yellow)……………. vừa đủ………….1 viên.

TÁC DỤNG DƯỢC LÝ

Dược lực học

Methyldopa là một thuốc hạ huyết áp có cấu trúc liên quan đến các Catecholamin và tiền chất của chúng. Tác dụng chống tăng huyết áp của Methyldopa có lẽ do thuốc được chuyển hóa ở hệ thống thần kinh trung ương thành a – methyl norepinephrin, chất này kích thích các thụ thể a – adrenergic dẫn đến giảm trương lực giao cảm và giảm huyết áp. Vì vậy Methyldopa được coi là thuốc liệt giao cảm có tác động trung ương.

Methyldopa cũng làm giảm hoạt tính Renin trong huyết tương và góp phần vào tác dụng hạ huyết áp của thuốc. Methyldopa đã được chứng minh là làm giảm nồng độ Serotonin, Dopamin, Norepinephrin và Epinephrin trong các mô.

Methyldopa làm giảm huyết áp cả ở tư thế đứng và tư thế nằm. Thuốc không có ảnh hưởng trực tiếp tới chức năng thận và tim. Cung lượng tim thường được duy trì; không thấy tăng tần số tim. Trong một số trường hợp, có thể thấy nhịp tim chậm lại. Cung lượng thận, độ lọc của cầu thận, hoặc phân số lọc thường không bị ảnh hưởng, như vậy tác dụng giảm huyết áp có thể được duy trì cả ở những người bệnh suy thận.

Dược động học

Sự hấp thu của Methyldopa là không hoàn toàn. Sinh khả dụng trung bình chỉ đạt được 25% liều dùng, và thay đổi rất nhiều giữa các người bệnh. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 2 – 4 giờ sau khi uống, tác dụng chống tăng huyết áp đạt tối đa sau 4 – 6 giờ. Nửa đời trong huyết tương của thuốc là 1 – 2 giờ đối với người có chức năng thận bình thường và tăng lên khi chức năng thận giảm. Khoảng 70% liều dùng được bài tiết qua thận, trong đó 60% là Methyldopa tự do, phần còn lại là chất chuyển hóa ở dạng liên hợp.

CHỈ ĐỊNH

Methyldopa được dùng để điều trị tăng huyết áp. Thuốc có thể được dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, đặc biệt là thuốc lợi niệu Thiazid, kể cả kết hợp Thiazid và Amilorid. Methyldopa còn có thể kết hợp với các thuốc chẹn beta.

Chú ý: Methyldopa là một trong những thuốc được lựa chọn đầu tiên để điều trị cao huyết áp cho phụ nữ mang thai.

LIỀU DÙNG – CÁCH DÙNG

Theo chỉ định của bác sỹ, liều thường dùng như sau:

Người lớn

Liều khởi đầu: 250 mg/lần, 2 – 3 lần/ngày, dùng trong 2 ngày đầu.

Sau đó điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng của mỗi người bệnh (khoảng cách giữa hai lần điều chỉnh ít nhất là 2 ngày). Để giảm thiểu tác dụng an thần, nên bắt đầu tăng liều vào buổi tối.

Điều trị duy trì: thông thường 0,5 – 2 g/ngày, chia 2 – 4 lần. Không dung quá 3 g/ngày.

Nên dùng phối hợp thuốc lợi niệu Thiazid nếu không khởi đầu điều trị bằng Thiazid hoặc nếu tác dụng làm giảm huyết áp không đạt với liều 2 g/ngày.

Người cao tuổi

Liều khởi đầu 125 mg/lần, 2 lần/ngày, liều có thể tăng dần.

Liều tối đa 2g/ngày.

Trẻ em

Liều khởi đầu là 10 mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 2 – 4 lần.

Liều tối đa là 65 mg/kg hoặc 3 g/ngày.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn với thuốc.

Bệnh gan đang hoạt động như viêm gan cấp và xơ gan đang tiến triển.

Rối loạn chức năng gan liên quan đến điều trị bằng Methyldopa trước đây.

U tế bào ưa Crôm.

Người đang dùng thuốc ức chế MAO.

THẬN TRỌNG

Methyldopa cần được sử dụng thận trọng trong các trường hợp sau:

Tiền sử bệnh gan hoặc rối loạn chức năng gan từ trước; suy thận nặng; tiền sử thiếu máu tan huyết; bệnh Parkinson; trầm cảm tâm thần; rối loạn chuyển hóa Porphyrin; xơ vữa động mạch não.

Nên định kỳ thử công thức máu và làm test gan trong 6 – 12 tuần đầu điều trị hoặc khi bị sốt không rõ nguyên nhân.

Methyldopa có thể gây buồn ngủ, không nên lái xe hoặc vận hành máy móc khi dùng thuốc.

THỜI KỲ MANG THAI

Chưa biết về những nguy cơ do thuốc. Methyldopa có thể dùng cho người tăng huyết áp do mang thai gây ra. Tuy nhiên, chỉ dùng thuốc cho phụ nữ mang thai trên cơ sở đánh giá cẩn thận các mặt lợi hại.

THỜI KỲ CHO CON BÚ

Methyldopa bài tiết vào sữa mẹ, có thể gây nguy cơ đối với trẻ với liều điều trị thường dùng cho người cho con bú. Vì vậy thuốc không nên dung với người cho con bú.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Toàn thân: chóng mặt, mệt mỏi, sốt, có thể gặp nhức đầu khi mới điều trị (sau hết hẳn), suy nhược (ít gặp).

Hệ thần kinh trung ương: thường gặp nhất là tác dụng an thần, buồn ngủ. Giảm sự nhạy bén trí tuệ, dị cảm (ít gặp). Hiếm khi gặp liệt mặt, cử động dạng múa vờn không tự chủ, hội chứng thiểu năng tuần hoàn não, triệu chứng giống Parkinson.

Hệ tiêu hóa: có thể khô miệng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy. Hiếm khi gặp viêm tụy, viêm đại tràng, viêm tuyến nước bọt, lưỡi đen, đầy hơi.

Hệ tim mạch: có thể gây phù, hạ huyết áp tư thế, hạ huyết áp khi đứng. Hiếm khi làm chậm nhịp tim, làm trầm trọng thêm đau thắt ngực, suy tim, hội chứng suy nút xoang, viêm cơ tim, viêm màng ngoài tim, bệnh giống Lupus ban đỏ.

Máu và miễn dịch: có thể cho phản ứng Coombs dương tính khi điều trị kéo dài nhưng hiếm khi trở thành thiếu máu tan huyết. Hiếm khi bị suy tủy xương, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ. Nếu thiếu máu tan huyết xảy ra với phản ứng Coomb dương tính (thường xảy ra sau 6 – 12 tháng điều trị) thì nên ngừng thuốc.

Nội tiết: có thể giảm tình dục, hiếm gặp gây vô kinh, vú to ở đàn ông, tăng tiết sữa.

Hô hấp: có thể bị ngạt mũi.

Ảnh hưởng khác: hiếm khi gặp phát ban ngoài da, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm khớp hay đau cơ, trầm cảm, vàng da, viêm gan.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Nên thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc sau:

Thuốc điều trị tăng huyết áp khác: có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp, tăng các phản ứng bất lợi.

Thuốc gây mê: phải giảm liều của thuốc gây mê; nếu hạ huyết áp trong khi gây mê có thể dùng thuốc co mạch.

Lithi: làm tăng độc tính của Lithi.

Thuốc ức chế Monoamin oxidase (MAO): gây hạ huyết áp quá mức.

Amphetamin, các thuốc kích thích thần kinh trung ương, thuốc chống trầm cảm 3 vòng: gây đối kháng với tác dụng chữa tăng huyết áp và mất sự kiểm soát huyết áp.

Thuốc tạo huyết có sắt: làm giảm nồng độ Methyldopa trong huyết tương và làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của Methyldopa.

Thuốc tránh thai uống: làm tăng nguy cơ tổn thương mạch máu và gây khó kiểm soát huyết áp.

QUÁ LIỀU

Quá liều cấp có thể gây hạ huyết áp với rối loạn chức năng của não và hệ tiêu hóa (an thần quá mức, mạch chậm, táo bón, đầy hơi, ỉa chảy, buồn nôn, nôn).

Điều trị quá liều: điều trị triệu chứng và hỗ trợ, có thể rửa dạ dày hoặc gây nôn. Nếu thuốc đã được hấp thu, có thể truyền dịch để tăng thải trừ thuốc qua nước tiểu. Cần chú ý đặc biệt tần số tim, lưu lượng máu, cân bằng điện giải, liệt ruột và hoạt động của não.

Có thể dùng thuốc có tác dụng giống giao cảm như: Levarterenol, Epinephrin, Metaraminol.

Methyldopa có thể được loại khỏi tuần hoàn bằng thẩm tách máu.

BẢO QUẢN

Nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30ºC, tránh ánh sáng.

THUỐC NÀY CHỈ DÙNG THEO ĐƠN CỦA BÁC SĨ.

ĐỌC KỸ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG TRƯỚC KHI DÙNG, NẾU CẦN THÊM THÔNG TIN, XIN HỎI Ý KIẾN BÁC SĨ.